Camptothecin
maelezo1
maelezo2
Taarifa za msingi
Jina la Bidhaa: Camptothecin
Jina la IUPAC: (S)-4-Ethili-4-hidroksi-1H-pirano[3',4': 6,7]indolizino[1,2-b]quinolini-3,14(4H,12H)-dioni
Nambari ya CAS: 7689-03-4
Fomula ya Masi: C₂₀H₁₆N₂O₄
Sifa za Kifizikia:
Kigezo | Thamani/Maelezo |
Muonekano | Sindano za manjano hafifu (zisizo na maji) |
Sehemu ya Kuyeyuka | 264-267°C (mtengano) |
Umumunyifu | Maji kidogo sana (0.001 mg/mL), huyeyuka katika DMSO/michanganyiko ya maji ya alkali |
logiP | 1.8 (unene wa wastani wa lipophilic) |
Mzunguko wa Macho | [α]²⁵D = +42° (c=0.5, klorofomu) |
Kiwango cha Ubora: CP2020,JP, Imetengenezwa kwa Wateja
Vipimo
Vitu vya Mtihani | Kiwango |
Camptothecin (CAS: 7689-03-4) | 98% kwa HPLC |
Hasara wakati wa kukausha | ≤1.0% |
Mabaki ya moto | ≤0.3% |
Chanzo Asilia
Utaratibu
Athari ya Kliniki
1. Utaratibu wa Masi
2. Dawa za kimfumo
Ufyonzaji
Upatikanaji wa bioavailability kwa mdomo
Usambazaji
Viwango vya tishu > plasma (uwiano wa ini/wengu/uvimbe ni 10:1).
Kimetaboliki
Oksidasheni ya ini ya CYP3A4 (huunda 10-hydroxycamptothecin).
Utoaji wa uchafu
Kimsingi nyongo (85% ya kinyesi huondolewa ndani ya saa 72).
Maombi ya Kliniki
Dalili na Itifaki
Aina ya Saratani | Dawa ya Kutokeza | Data ya Ufanisi |
Saratani ya utumbo mpana | Irinotecan + FOLFIRI | Mfumo wa uendeshaji umeongezwa kwa miezi 4.5* |
Saratani ya Mapafu ya Seli Ndogo | Tiba ya Topotecan moja | ORR 35% |
Saratani ya Ovari | Liposomu ya Belotecan | PFS miezi 9.2 |
*Jaribio la Awamu ya III (n=1200)
Idadi Maalum
l Ulemavu wa Ini: Child-Pugh C imepigwa marufuku kwa irinotecan.
l Wazee: Punguza kipimo cha topotekani kwa 25% (↑hatari ya kukandamiza myelosuppression).
Kipimo na Utawala
Michanganyiko
Sindano: Chumvi ya sodiamu ya Camptothecin (mchanganyiko wa pH 9.0, 2 mg/mL).
Fomula za Nano: Zilizofunikwa na PLGA (zilizotengenezwa kabla ya kliniki).
Mafuta ya nje: 0.1% ya marashi (ya majaribio). Miongozo ya Kipimo
Miongozo ya Kipimo
Matumizi | Kipimo | Vidokezo |
Majaribio ya Kliniki | 1.5 mg/m² IV qd×5 | Fuatilia hematuria |
Tiba Mchanganyiko | Fuata miongozo ya derivative | Dawa ya kichefuchefu |
Matumizi ya Madawa ya Kulevya | Zabuni ya 0.1% | Imepunguzwa kwa lymphoma ya seli T ya ngozi |
Tathmini ya Usalama
Athari Mbaya
Mfumo | Matukio | Maonyesho. |
Ukandamizaji wa Mielos | 80% | Neutropenia ya Daraja la III/IV |
Utumbo | 70% | Kuhara kwa kuchelewa (tibu kwa kutumia vizuizi vya kolinesterasi) |
Mkojo | 15% | Kivimbe cha damu (mkojo wenye alkali) |
Vikwazo na Mwingiliano
CI Kamilifu:
Mimba (kutokana na teratogenic kwa wanyama).
UGT1A1 * homozigoti 28 (hatari ya sumu ya irinotikoni ↑5×).
Tahadhari: Vizuizi vya CYP3A4 (km, ketoconazole): AUC inaweza ↑50%.
Maendeleo ya Utafiti Kiwango cha juu cha kijani
Fomula Mpya
SN38 Liposomu: Utoaji wa moja kwa moja wa metabolite hai (Awamu ya II).
Polima Zinazoitikia pH: Utoaji unaolenga mazingira madogo ya uvimbe (pH
Dalili Mpya
Saratani ya Matiti Hasi Mara Tatu: Mchanganyiko na vizuizi vya PARP (ushirikiano wa kabla ya kliniki).
Glioblastoma: Chembe chembe ndogo zinazopenya BBB (↑60% ya kuishi kwa wanyama)
Tafadhali nitumie barua pepe na unaweza kupata zaidi unachotaka.
Kama vile bidhaa ya Bei, Vipimo, MOA, MSDS, Chati ya Mtiririko, Maelezo ya Ufungashaji, Muda wa Usafirishaji, Muda wa Malipo, huduma ya baada ya Mauzo na kadhalika.
Our experts will solve them in no time.